一種非常熱門的RGD環肽。c(RGDfK) 是一種由5個氨基酸組成的首尾酰胺環腫瘤靶向肽，它通過與細胞表面的 αvβ3 整合素結合，特異性靶向腫瘤微血管和癌細胞。
編號：144182
CAS號：161552-03-0
單字母：cyclo(RGD-DPhe-K)(main chain cyclo)
| 編號: | 144182 |
| 中文名稱: | αvβ3整合素抑制劑、c(RGD)環肽：c(RGDfK)、c(RGD-DPhe-K) |
| 中文同義詞: | cyclo(RGDfK) |
| 英文名: | cyclo(RGD-DPhe-K) |
| 英文同義詞: | cyclo(Arg-Gly-Asp-DPhe-Lys)(main chain cyclo) |
| CAS號: | 161552-03-0 |
| 單字母: | cyclo(RGD-DPhe-K)(main chain cyclo) |
| 三字母: | c(RGDfK) |
| 氨基酸個數: | 5 |
| 分子式: | C27H41N9O7 |
| 平均分子量: | 603.67 |
| 精確分子量: | 603.31 |
| 等電點(PI): | 9.7 |
| pH=7.0時的凈電荷數: | 0.98 |
| 平均親水性: | 1.625 |
| 疏水性值: | -1.9 |
| 外觀與性狀: | 白色粉末狀固體 |
| 消光系數: | - |
| 來源: | 人工化學合成，僅限科學研究使用，不得用于人體。 |
| 純度: | 95%、98% |
| 鹽體系: | 可選TFA、HAc、HCl或其它 |
| 價格: | 10mg，95%，1000元；1g，95%，25000元 |
| 生成周期: | 當天發貨 |
| 修飾類型: | 酰胺鍵成環 |
| 儲存條件: | 負80℃至負20℃ |
| 標簽: | 靶向肽 RGD、RAD肽 現貨多肽 |
一種非常熱門的RGD環肽。c(RGDfK) 是一種由5個氨基酸組成的首尾酰胺環腫瘤靶向肽，它通過與細胞表面的 αvβ3 整合素結合，特異性靶向腫瘤微血管和癌細胞。
IC50：對細胞粘附顯示出抑制作用，IC50范圍為0.1至1 μM。
有一系列可識別并結合三肽序列RGD（精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸）的整聯蛋白亞型，代表參與細胞粘附最顯著的識別基序。其中，cyclo (-RGDfK)已被廣泛應用于生物材料涂層以改善細胞粘附性或作為顯像劑用于腫瘤治療。
體外:整聯蛋白αvβ3在許多細胞類型包括內皮細胞、上皮細胞、成纖維細胞、成骨細胞和平滑肌細胞中表達。整聯蛋白αvβ3在發生血管生成的內皮細胞中上調，腫瘤血管生成期間在內皮細胞中高表達。據報道, Cyclo (-RGDfK)對αvβ3 /αvβ5具有高親和力，因此可以促進體外成骨細胞和軟骨細胞的細胞粘附。
體內:在兔子體內進行動物研究。據證實,新形成的骨組織與RGD-肽包被的植入物產生直接接觸,而無包被的植入物似乎與新形成的骨組織分離。這種分離是由一種可阻斷植入物和骨骼之間結合的纖維組織層引起。
臨床試驗：目前尚未進行臨床試驗。
靶向多肽可以根據其功能和用途分為不同的類別。在PDC（多肽偶聯藥物）中，靶向多肽通常被分為細胞穿透肽和細胞靶向肽兩大類。
細胞穿透肽：這類多肽能夠跨越細胞膜，轉運具有生物活性的大分子物質，如多肽、蛋白質、核酸等化學藥物，使其順利進入細胞。一些常見的細胞穿透肽包括Pep-1、Pentratin、PepFact14、Transportan等。
細胞靶向肽：這類多肽的作用主要是引導化學藥物或生物活性分子與特定類型的細胞結合，以提高其靶向性和治療效率。常見的細胞靶向肽包括PEGA、生長激素抑制素類似物、蛙皮素類似物、RGD肽類等。
RGD肽-說明
RGD肽是指含有由Arg-Gly-Asp三個氨基酸組成的序列多肽，有直線肽和環肽之分。它們是許多細胞外基質蛋白（如VN、FN、FGN、膠原等）等最小識別短肽序列。
研究發現，RGD序列肽具有廣泛的生物活性，可用于心血管疾病、骨質疏松和炎癥等疾病的治療，還可以預防和治療由細胞粘附異常而導致的腫瘤，尤其是發展性腫瘤的轉移；另一方面，RGD 序列肽又可作為興奮劑，促進損傷的器官與組織的再生、傷口的愈合等等，RGD作為某些整合素的受體，其選擇性部分依賴于RGD的構象以及RGD周圍的氨基酸殘基。
為此，近幾年，許多科技工作者合成了一系列RGD三肽、四肽、五肽等，還合成了RGD環肽、雙線肽、RGD模擬肽等等。為了滿足客戶對各種RGD序列肽的需求，專肽生物提供最廣泛的RGD序列肽庫，以滿足科研工作者對RGD肽的需求。
專肽生物提供各種RGD肽的現貨，縮短科研工作者的項目時間，例如c(RGDfK)、c(RGDfC)、c(RADyK)、c(RGDyK)、c(RADfC)、環狀多肽c(RGDfK)-巰基乙酸、c(RGDfK)-PEG2-巰基乙酸、Mpa-Ahx-c(RGDfK)、環狀多肽c(RGDfK)-半胱氨酸、DOTA-c(RGDfK)、NOTA-c(RGDfK)、NOTA-c(RGDyK)、DOTA-c(RGDyK)、E[c(RGDfK)]2、E[c(RGDyK)]2、DDDDD-c(RGDfK)等等，具體可咨詢銷售人員。
| DOI | 名稱 | |
|---|---|---|
| 10.1016/j.actbio.2014.12.009 | Multifunctional calcium phosphate nanoparticles for combining near-infrared fluorescence imaging and photodynamic therapy | 下載 |
| 10.1166/jbn.2014.1721 | Molecular targeting radiotherapy with cyclo-RGDFK(C) peptides conjugated to 177Lu-labeled gold nanoparticles in tumor-bearing mice | 下載 |
| 10.1016/j.nucmedbio.2013.01.003 | Design and biological evaluation of ??mTc-N?S?-Tat(49-57)-c(RGDyK): a hybrid radiopharmaceutical for tumors expressing α(v)β(3) integrins | 下載 |
| 10.1039/c2dt31493b | Cyclization of RGD peptide sequences via the macrocyclic chelator DOTA for integrin imaging | 下載 |
| 10.1038/nprot.2010.42 | Triggering cell detachment from patterned electrode arrays by programmed subcellular release | 下載 |
| 10.1186/bcr2579 | Novel design principles enable specific targeting of imaging and therapeutic agents to necrotic domains in breast tumors | 下載 |
| 10.1002/smll.200700148 | Specific integrin labeling in living cells using functionalized nanocrystals | 下載 |
| 10.1002/1439-7633(20000818)1:2<107::AID-CBIC107>3.0.CO;2-4 | Surface coating with cyclic RGD peptides stimulates osteoblast adhesion and proliferation as well as bone formation | 下載 |
| 10.1039/D0BM02051F | Bicyclic RGD peptides enhance nerve growth in synthetic PEG-based Anisogels† | 下載 |
| 編號 | 名稱 | CAS號 |
| 112661 | c(RGD)環肽：cyclo{RGDfK(Mpa)}、環狀多肽c(RGDfK)-巰基 | |
| cyclo(RGD-DPhe-K(Mpa))(main chain cyclo) | ||
| 在c(RGDfK)的基礎上，修飾巰基丙酸，以引入巰基。 | ||
| 125220 | c(RGD)環肽：DOTA-c(RGDfK) | |
| DOTA-c(RGDfK) | ||
| DOTA標記的c(RGDfK)環肽 | ||
